有效載荷提高5倍，膠囊機(jī)器人RaniPill重大突破

目前，生物制劑主要通過(guò)注射或靜脈輸注給藥，這限制了長(zhǎng)期治療的依從性，通常導(dǎo)致患者預(yù)后不佳。

Rani Therapeutics（下文稱(chēng)“Rani”）研發(fā)的膠囊機(jī)器人RaniPill，通過(guò)口服給藥，在藥物吸收率方面比傳統(tǒng)皮下注射大大提高。公司稱(chēng)，RaniPill作為口服替代品可以改變?cè)S多患者群體的治療模式，包括患有自身免疫性疾病、癌癥和糖尿病的患者。

膠囊機(jī)器人RaniPill簡(jiǎn)介

據(jù)介紹，RaniPill是一種形狀酷似膠囊，基于化學(xué)原理的機(jī)器人，當(dāng)機(jī)器人藥丸到達(dá)腸道時(shí)，它會(huì)部署蛋白質(zhì)、肽或抗體的有效載荷；機(jī)器人外表覆蓋了一種pH敏感涂層，當(dāng)膠囊從患者的胃移動(dòng)到小腸時(shí)，該涂層便會(huì)溶解，以此確保給藥過(guò)程處于正確的時(shí)間和地點(diǎn)。

來(lái)源：Rani Therapeutics

據(jù)報(bào)道，在第一階段試驗(yàn)中，RaniPill藥物的吸收率為65%，而其終吸收率會(huì)超過(guò)90%，相比之下傳統(tǒng)皮下注射藥物的吸收率為60%到80%。

在藥物的吸收率方面取得突破后，近日Rani新研發(fā)的膠囊機(jī)器人在藥物的有效載荷方面又取得重大突破。

RaniPill? HC - 有效載荷提高5倍

2022年2月23日，Rani宣布開(kāi)發(fā)出了稱(chēng)為一種稱(chēng)為RaniPill? HC的高容量口服生物制劑膠囊，或可理解為RaniPill的下一代膠囊機(jī)器人產(chǎn)品。與RaniPill相比，RaniPill? HC藥物的有效載荷在原有的基礎(chǔ)上能夠增加達(dá)500%以上，也就是現(xiàn)有的6倍。具體來(lái)說(shuō)，RaniPill的有效載荷為3mg，而RaniPill? HC可高達(dá)20mg。在臨床前研究中中，RaniPill? HC證明了阿達(dá)木單抗的成功給藥，并實(shí)現(xiàn)了高生物利用度。

Rani創(chuàng)始人兼執(zhí)行主席Mir Imran說(shuō)：“RaniPill ? HC使我們有潛力提供更廣泛的生物藥物，每粒膠囊的藥物容量可高達(dá)20毫克。此外，由于RaniPill? HC與我們現(xiàn)有的RaniPill膠囊有許多相似之處，我們有信心實(shí)現(xiàn)類(lèi)似的安全和性能指標(biāo)，并使用我們?cè)谥圃旌妥詣?dòng)化方面的現(xiàn)有投資?！?/strong>

來(lái)源：Rani Therapeutics - 臨床前研究 （SC=皮下注射）

RaniPill ? HC臨床前研究中，每個(gè)膠囊都含有18mg劑量的生物阿達(dá)木單抗，這是一種腫瘤壞死因子 (TNF)-α抑制劑，被批準(zhǔn)用于多種自身免疫性疾病，包括類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和克羅恩病。未封裝的RaniPill? HC通過(guò)腹腔鏡放置在三個(gè)犬類(lèi)測(cè)試對(duì)象的空腸中，并在觀察下自行部署。在所有病例中均實(shí)現(xiàn)了成功給藥，并且在5天內(nèi)檢測(cè)和測(cè)量了全身血清藥物濃度。

來(lái)源：Rani Therapeutics - 臨床前研究 （藥代動(dòng)力學(xué)比較）

該臨床前研究表明：

• 1、RaniPill? HC證明了在犬科動(dòng)物中成功遞送了高劑量（18 mg）的阿達(dá)木單抗；

• 2、與低劑量（2.5 mg 和 5 mg）的阿達(dá)木單抗（通過(guò)RaniPill給藥）的歷史對(duì)照相比，RaniPill? HC給藥的18 mg阿達(dá)木單抗顯示出血清濃度的劑量比例增加 - 與皮下注射藥物相比，使用 RaniPill? HC給藥的阿達(dá)木單抗的Tmax更短； - 數(shù)據(jù)與使用阿達(dá)木單抗生物仿制藥的Rani歷史對(duì)照一致。

“治療藥物的開(kāi)發(fā)產(chǎn)生了大量的分子實(shí)體，包括肽、抗體和寡核苷酸。Rani的新技術(shù)現(xiàn)在可以讓這些藥物通過(guò)口服給藥，無(wú)論它們的大小或化學(xué)性質(zhì)如何，”Rani董事會(huì)成員Dennis Ausiello博士說(shuō)。Ausiello博士是評(píng)估技術(shù)與持續(xù)健康中心 (CATCH) 的主任，曾擔(dān)任馬薩諸塞州總醫(yī)院的醫(yī)學(xué)主任。