肝癌是嚴(yán)重威脅人類健康的惡性腫瘤，全球每年肝癌新發(fā)人數(shù)超過84萬。
科技日報(bào)記者從中國科學(xué)院昆明植物研究所獲悉，該所陳紀(jì)軍研究員團(tuán)隊(duì)從南牡蒿中發(fā)現(xiàn)了系列結(jié)構(gòu)多樣的新穎倍半萜二聚體和作用于相關(guān)靶點(diǎn)與信號通路的抗肝癌活性成分。相關(guān)研究論文發(fā)表在國際期刊《信號轉(zhuǎn)導(dǎo)與靶向治療》上。
倍半萜二聚體作為蒿屬植物中一類重要的化學(xué)成分，因其新穎的結(jié)構(gòu)和獨(dú)特的藥理活性，受到國內(nèi)外學(xué)者的廣泛關(guān)注。
在此項(xiàng)研究中，該團(tuán)隊(duì)發(fā)現(xiàn)藥用植物南牡蒿提取物對3株肝癌細(xì)胞具有較強(qiáng)的抑制活性。以抗肝癌活性為導(dǎo)向，該團(tuán)隊(duì)利用多種層析方法，從南牡蒿活性部位分離出9種結(jié)構(gòu)類型的36個(gè)新穎的倍半萜二聚體——南牡蒿素，并確定了其化合物結(jié)構(gòu)，其中7個(gè)化合物結(jié)構(gòu)通過X射線單晶衍射確定。
論文第一作者之一、昆明植物研究所博士后何小鳳介紹，研究表明在南牡蒿中，倍半萜二聚體具有很高的結(jié)構(gòu)多樣性，這進(jìn)一步豐富了倍半萜二聚體的結(jié)構(gòu)類型，為深入其活性研究提供了物質(zhì)基礎(chǔ)。
據(jù)了解，該團(tuán)隊(duì)已從南牡蒿、暗綠蒿、中甸艾、牛尾蒿和蒙古蒿等植物中，共分離鑒定得到了122個(gè)具有抗肝癌活性的新穎倍半萜二聚體，占全世界蒿屬植物已報(bào)道的234個(gè)倍半萜二聚體總數(shù)的52%。
抗肝癌活性篩選表明，其中11個(gè)化合物對3株肝癌細(xì)胞具有抑制活性，其中南牡蒿素活性好，與臨床一線抗肝癌藥物索拉非尼相當(dāng)。南牡蒿素G7對正常肝細(xì)胞顯示出較索拉非尼更好的選擇性和安全性。同時(shí)從細(xì)胞遷移、侵襲、周期阻滯、凋亡、靶點(diǎn)、網(wǎng)絡(luò)藥理學(xué)和信號通路等方面，該團(tuán)隊(duì)開展了抗肝癌藥理機(jī)制研究，結(jié)果表明，南牡蒿素G7可抑制肝癌細(xì)胞的侵襲、遷移，誘導(dǎo)肝癌細(xì)胞凋亡，阻滯肝癌細(xì)胞分裂周期，從而抑制其增殖，發(fā)揮抗肝癌活性。
