新一代NTRK抑制劑ICP-723宣戰(zhàn)實(shí)體瘤

研究人員通過在攜帶TRK耐藥突變的異種移植和原位小鼠膠質(zhì)瘤模型中進(jìn)行體內(nèi)測試：

測試ICP-723的體內(nèi)活性時(shí)，研究人員觀察到每天兩次口服3mg/kg的這種藥物與相同方案下給予30mg/kg的selitrectinib一樣有效，這表明ICP-723在體內(nèi)是一種更有效的藥物。

評估ICP-723的腦穿透性時(shí)，研究人員發(fā)現(xiàn)它優(yōu)于selitrectinib或repotrectinib(瑞普替尼)。

測試ICP-723對攜帶第一代TRK抑制劑耐藥突變的小鼠膠質(zhì)瘤模型的顱內(nèi)活性時(shí)，研究人員發(fā)現(xiàn)ICP-723對TRKA G598R/G670A雙突變體的療效明顯優(yōu)于selitrectinib。

數(shù)據(jù)表明，ICP-723對可能比其他下一代TRK抑制劑更有效。

關(guān)于zurletrectinib（ICP-723）

Zurletrectinib（ICP-723）是我國自主研發(fā)的口服、高選擇性的新一代泛TRK抑制劑。2022年美國臨床腫瘤學(xué)會(huì)（ASCO）公布了ICP-723在實(shí)體瘤患者中的臨床療效。

截至 2022 年 2 月 11 日，共17例患者接受治療，在6例NTRK融合患者中，4例患者實(shí)現(xiàn)部分緩解，客觀緩解率（ORR）為66.7%，疾病控制率（DCR）。值得注意的是，試驗(yàn)中1例腦轉(zhuǎn)移患者腦病灶從 10 mm 縮小到 3 mm，實(shí)現(xiàn)了部分緩解。

該數(shù)據(jù)表明，ICP-723 在NTRK融合的晚期實(shí)體瘤患者中安全且耐受性良好。

ICP-723治療涎腺分泌性癌患者

1例涎腺分泌性癌患者，左耳垂下腫脹1年，大小約52*41*62mm，在ICP-723治療3天后，腫瘤開始縮小。截至2023年1月17日，腫瘤已經(jīng)縮小到約21*15*30mm大小。

ICP-723治療梭形細(xì)胞腫瘤患者

1例梭形細(xì)胞腫瘤患者，在接受手術(shù)治療后腫瘤復(fù)發(fā)，檢查發(fā)現(xiàn)右側(cè)股內(nèi)側(cè)肌、股中間肌、股外側(cè)肌及其前方間隙內(nèi)可見一大小約52*37*106mm腫物。在接受一系列治療方案后，截至2022年10月26日，右側(cè)大腿前方腫塊大小約20mm×11mm。

但2023年4月13日檢查發(fā)現(xiàn)病情進(jìn)展，于是開始接受ICP-723治療。2023年8月9日，檢查發(fā)現(xiàn)病情穩(wěn)定（SD）。

結(jié)語

NTRK融合現(xiàn)已在許多不同的腫瘤類型中被發(fā)現(xiàn)，包括乳腺癌、膽管癌、婦科腫瘤、神經(jīng)內(nèi)分泌癌、非小細(xì)胞肺癌以及胰腺癌等。ICP-723數(shù)據(jù)十分的可喜，讓我們共同期待ICP-723在未來能夠帶來更多的驚喜和突破，讓NTRK患者迎來曙光！也希望能夠有越來越多的腫瘤藥物為患者帶來更多治療希望！