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研究發(fā)現(xiàn)一種新型SGK1抑制劑可緩解心肌肥大!

文章來源:全球醫(yī)療器械網(wǎng)發(fā)布日期:2023-06-14瀏覽次數(shù):40
核心提示:該研究通過體外實驗、動物實驗證明了紅景天提取物可緩解心肌肥大,并確定其主要活性成分為HBT。

心肌肥大是由于心臟負(fù)荷過重導(dǎo)致心肌細(xì)胞體積增大,是心血管疾病的關(guān)鍵病理生理過程,可能導(dǎo)致心力衰竭和死亡。紅景天具有扶正固本、活血化瘀、通脈止痛的功效,長久以來用于治療氣虛血瘀、胸痹心痛、倦怠氣喘等,其提取物對緩解心肌肥大的作用受到科學(xué)家關(guān)注。


浙江大學(xué)和浙江中醫(yī)藥大學(xué)的研究團(tuán)隊發(fā)現(xiàn)血清/糖皮質(zhì)激素調(diào)節(jié)激酶1(SGK1)可能是紅景天提取物發(fā)揮心臟保護(hù)作用的潛在靶點,其提取物中的草質(zhì)素(HBT)對SGK1的抑制率達(dá)到IC50 752 nm,熱位移分析、KINOMEscan體外激酶結(jié)合實驗及分子對接證實HBT可直接結(jié)合SGK1,降低其磷酸化水平,通過減少氧化應(yīng)激和細(xì)胞質(zhì)鈣的積累,抑制心肌細(xì)胞肥大。


該研究通過體外實驗、動物實驗證明了紅景天提取物可緩解心肌肥大,并確定其主要活性成分為HBT。研究還提出了一組具有SGK1抑制活性的HBT結(jié)構(gòu)類似物,為尋找治療心肌肥大及其他SGK1相關(guān)疾病藥物提供了新思路。